Зміст:
- Медичне відео: Why we love, why we cheat | Helen Fisher
- Роль антагоністів вазопресину в лікуванні серцево-судинних захворювань
Медичне відео: Why we love, why we cheat | Helen Fisher
Антагоністи вазопресину - це препарати, які зв'язуються з рецепторами вазопресину (V1A, V1B і V2) і блокують дію вазопресину (антидіуретичного гормону, АДГ), який є гормоном, що виділяється гіпофізом. Вазопресин викликає звуження судин і підвищує реабсорбцію води з нирок.
Рецептори V1A і V2 виявляються периферично, а V1A і V1B рецептори знаходяться в центральній нервовій системі. Рецептори V1A регулюють кров'яний тиск, а V2-рецептори впливають на функцію нирок.
Антагоністи вазопресину використовуються для лікування гіпонатріємії, особливо у пацієнтів з вродженою серцевою недостатністю.
Антагоністи вазопресину мають два способи лікування, включаючи conivaptan і толваптан.
Роль антагоністів вазопресину в лікуванні серцево-судинних захворювань
Вазопресин відіграє фізіологічну роль у регуляції артеріального тиску, об'єму рідини і осмоляльності сироватки. При серцевій недостатності неадекватні витрати вазопресину можуть призвести до надмірного утримання рідини і гіпонатріємії. Антагоніст рецептора вазопресину є новим класом активних препаратів, спрямованих на інгібування одного або декількох різних рецепторів вазопресину, таких як V1A (вазоконстрикція), V1B (вивільнення ACTH) і V2 рецепторів (інгібування реабсорбції води в нирках).
При декомпенсації серця з надлишковою рідиною було показано, що селективні V2 (ліксиваптан, сатаваптан і толваптан) і селективні інгібітори V1A / V2 рецепторів (conivaptan) є кращими в стандартній терапії, оскільки він дозволяє більш швидку втрату ваги і швидше симптоми поліпшити (наприклад: відсутність задишки). Інгібування реабсорбції вільної води без ураження ниркової екскреції натрію антагоністичних рецепторів вазопресину дозволяє нормалізувати вміст натрію в сироватці крові при контрольованій еволюційній та гіперволемічній гіпонатріємії.
Антагоністи вазопресину добре переносяться і не впливають на функцію нирок і калію в сироватці, на відміну від діуретиків. Частота серцевих скорочень і артеріальний тиск не впливають на рецептори вазопресину. Проте, крім відмінних гострих клінічних ефектів, тривале лікування толваптаном не призвело до відсутності смертності у пацієнтів із серцевою недостатністю після середнього клінічного дослідження в 9,9 місяців.
Ефекти вазопресину пов'язані з різними захворюваннями затримки води і серцевими захворюваннями, включаючи серцеву недостатність, гіпонатріємію, гіпертензію, захворювання нирок, синдром секреції антидіуретичного гормону, цироз печінки і гіпертонію ока. Оскільки рецептори вазопресину знаходяться у багатьох різних тканинах, антагоністи вазопресину можуть бути корисні при лікуванні таких розладів, як ішемія головного мозку та інсульт, хвороба Рейно, дисменорея та токолітичне лікування. Селективні антагоністи V1B вазопресину обговорювали їх застосування при лікуванні емоційних і психологічних розладів. Ваптан є антагоністичним рецептором вазопресину з селективною або неселективної активністю V1A (рельцоваптан) або V2 (толваптан, ликсиваптан) (conivaptan), яка може бути корисною при деяких розладах. Неселективні антагоністи вазопресину V1A / V2, коніваптан, є першим ваптаном, який визнається FDA для лікування евволемической гіпонатріємії.
Рецептори антагоністів вазопресину є новим класом препаратів, які вирішують проблему затримки рідини, гіпонатріємії та порушення функції нирок при серцевій недостатності. Збільшення вазопресину при серцевій недостатності може викликати фіброз міокарда, гіпертрофію і вазоконстрикцію шляхом активації рецепторів V1A, а також утримання води і гіпонатріємії шляхом активації рецепторів V2. Антагонізм рецептора V1A також є корисним. Для порівняння, антагонізм рецептора V2 призводить до збільшення екскреції води і концентрації натрію. Рецептор антагоніста вазопресії можна розглядати як перший новий клас агентів з домінуючим акваретичним ефектом, порівняно з ефектом натрийуретиков на діуретики. Переважною дією рецепторів антагоністів вазопресину є екскреція води, без іншого скорочення електролітів і меншої нейрогормональної стимуляції порівняно з діуретиками.
Класифікується як антагоніст нейрогормону, антагоністи рецепторів вазопресину можуть поліпшити блокади і гіпонатріємію і запобігти розвитку дисфункції лівого шлуночка. Деякі сполуки оцінювалися у програмах клінічних досліджень пізньої стадії, і принаймні один може бути використаний для продовження стандартної медикаментозної терапії, поєднуючи акварезу для блокування з нейрогормональним антагонізмом до захворюваності та смертності. Були розглянуті нові патенти, пов'язані з серцевою недостатністю, гіпонатріємією, антидиуретичними гормонами і антагоністами вазопресину.
